2-[1-(4,4-二氟环己基)-4-哌啶基]-6-氟-2,3-二氢-3-氧代-1H-异吲哚-4-甲酰胺
NMS-P118(NMS-P118)
CAS: 1262417-51-5
化学式: C20H24F3N3O2
| 中文名 | NMS-P118 |
| 英文名 | NMS-P118 |
| 别名 | 化合物NMS-P118 PARP-1抑制剂(NMS-P118) 2-[1-(4,4-二氟环己基)-4-哌啶基]-6-氟-2,3-二氢-3-氧代-1H-异吲哚-4-甲酰胺 |
| 英文别名 | CS-2354 NMS-P118 NMS P118 NMS-P 118 2-(1-(4,4-difluorocyclohexyl)piperidin-4-yl)-6-fluoro-3-oxoisoindoline-4-carboxamide 2-[1-(4,4-Difluorocyclohexyl)-4-piperidinyl]-6-fluoro-2,3-dihydro-3-oxo-1H-isoindole-4-carboxamide 2-[1-(4,4-difluorocyclohexyl)-piperidin-4-yl]-6-fluoro-3-oxo-2,3-dihydro-1H-isoindole-4-carboxamide 1H-Isoindole-4-carboxamide, 2-[1-(4,4-difluorocyclohexyl)-4-piperidinyl]-6-fluoro-2,3-dihydro-3-oxo- |
| CAS | 1262417-51-5 |
| 化学式 | C20H24F3N3O2 |
| 分子量 | 395.42 |
| 溶解度 | DMSO: 16 mg/mL |
| 存储条件 | -20℃ |
| 体外研究 | NMS-P118是一种有效的PARP-1抑制剂(Kd=0.009 μM)，对PARP-1的选择性比对PARP-2高150倍（PARP-2, Kd=1.39 μM）。NMS-P118具有高的溶解度和渗透性。 |
| 体内研究 | NMS-P118新陈代谢稳定，在8种细胞色素P450家族成员中，对其中两种具有适当的抑制作用(CYP-2B6 IC50, 8.15 μM; CYP-2D6 IC50, 9.51 μM)。NMS-P118在体内具有比较低的清除率和完全彻底的口服生物利用度。通过向大鼠静脉注射10 mg/kg和口服10 mg/kg或100 mg/kg NMS-P118，检测其药代动力学特征，和在小鼠中类似，其口服生物利用度>65%，与给药浓度呈线性相关关系。在给药后1、2、6小时后检测，NMS-P118显著的降低了肿瘤中PAR水平，而24小时后PAR水平部分回升。NMS-P118具有良好的ADME和药代动力学特征，在小鼠和大鼠中具有高的口服生物利用度。对具有BRCA-1突变的MDA-MB-436带瘤模型和具有BRCA-2缺陷的带瘤模型中，单独给药或与Temozolomide结合给药都具有高的效力。 |
2-[1-(4,4-二氟环己基)-4-哌啶基]-6-氟-2,3-二氢-3-氧代-1H-异吲哚-4-甲酰胺 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.529 ml | 12.645 ml | 25.29 ml |
| 5 mM | 0.506 ml | 2.529 ml | 5.058 ml |
| 10 mM | 0.253 ml | 1.264 ml | 2.529 ml |
| 5 mM | 0.051 ml | 0.253 ml | 0.506 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
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